Diclofenac
Diclofenac is een niet-steroïde ontstekingsremmer en pijnstiller behorend tot de medicijngroep NSAID's die wordt toegepast bij het remmen van ontstekingen zoals bij artritis of het optreden van pijn of koorts. Diclofenac is een van de meest voorgeschreven pijnstillers. In Nederland zijn de laaggedoseerde tabletten vrij te verkrijgen bij de drogist. In België is enkel de emulgel en de spray zonder voorschrift verkrijgbaar bij de apotheker, de tabletten zijn uitsluitend verkrijgbaar op doktersvoorschrift. Het middel is als injectie beschikbaar op recept[1] en als uitwendige gel.[1] Ook als oogdruppel ter preventie van cystoïd macula-oedeem na staaroperatie kan diclofenac als lokale ontstekingsremmer worden voorgeschreven in een concentratie van 1 mg/ml.(0,1%).
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts. |
Diclofenac
| ||||
Chemische structuur | ||||
Farmaceutische gegevens | ||||
Beschikbaarheid (F) | ca 50-60%, afhankelijk van toediening | |||
Halfwaardetijd (t1/2) | 1,2-2u (35% van de stof komt in entero-hepatische recirculatie) | |||
Uitscheiding | biliair, 1% in urine | |||
Gebruik | ||||
Merknamen | Arthrotec (combinatiemiddel) (Pfizer), Voltaren (Novartis), Voltarol, Diclon, Cataflam (Novartis), Naclof (Novartis) | |||
Toediening | oraal, rectaal, intramusculair, intraveneus | |||
Dosering | 50 - 150 mg/dag | |||
Risico met betrekking tot | ||||
Zwangerschapscat. | B (1e/2e trimester), X (3e trimester) | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 15307-86-5 | |||
ATC-code | M01AB05 M02AA15, S01BC03 | |||
PubChem | 3033 | |||
DrugBank | APRD00527 | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | C14H11Cl2NO2 | |||
IUPAC-naam | 2-[(2,6-dichloro)fenylamino]benzeenazijnzuur | |||
Molmassa | 296.148 g/mol | |||
|
Bijwerkingen
Maag
Zoals alle prostaglandinesynthetaseremmers levert ook diclofenac risico op maagklachten door het dunner worden van het maagslijmvlies. Bij patiënten die hiervoor gevoelig zijn kunnen zich daardoor ernstige maagklachten voordoen, zoals een maagzweer of een maagperforatie. Het middel Arthrotec dat in Nederland uitsluitend op recept verkrijgbaar is, bevat een combinatie van diclofenac en misoprostol. Misoprostol zou het maagdarmslijmvlies moeten beschermen tegen schade door diclofenac. Misoprostol is echter geen goed alternatief voor het gebruik van een protonpompremmer als omeprazol of pantoprazol omdat het in de noodzakelijke hoge doses juist frequent aanleiding geeft tot maag-darmstoornissen, zoals diarree en buikpijn.[2]
Gehoor
Daarnaast heeft het middel ototoxische eigenschappen, wat wil zeggen dat het kan leiden tot gehoorbeschadiging.
Hart
Regelmatig gebruik van diclofenac, vergroot de kans op hartkwalen en een hartinfarct met 30% à 40%.[3][4][5] De verhoging van het cardiovasculair risico zou slechts 5% minder zijn dan dat van rofecoxib (Vioxx), dat om die reden in 2004 van de markt is gehaald.[6] Mensen die al een verhoogd risico op hartaandoeningen hebben lopen ook bij kortdurend gebruik gevaar, zoals rokers en mensen met een hoog cholesterolgehalte.[3] Ook kortdurend gebruik van diclofenac wordt sinds 2012 niet meer veilig geacht.[7][8] Na een Europese herbeoordeling verbood het Nederlandse CBG in 2013 het gebruik van diclofenac bij patiënten met hart- en vaatziekten. Patiënten met een verhoogd risico op cardiovasculaire aandoeningen mogen diclofenac alleen krijgen voorgeschreven na zorgvuldige afweging.[9]
Interacties
Diclofenac heeft erg veel risicovolle wisselwerkingen met andere medicijnen, bijvoorbeeld lithium-preparaten.[10] Het tegelijk slikken van diclofenac met andere geneesmiddelen, zoals cortocosteroïden, antidepressiva en antistollingsmiddelen, kan de kans op maagbloedingen meer dan vertienvoudigen.[11]
Zwangerschap en borstvoeding
Gebruik tijdens zwangerschap wordt afgeraden.[12]
Ecologische problemen
Sinds de marktintroductie van Diclofenac als diergeneesmiddel op het Indisch subcontinent (eind jaren 90 van de twintigste eeuw), is er grote sterfte onder gieren ontstaan. Zo is er een afname van 95% in 2003 geconstateerd,[13] tot zelfs 99,9% in 2008. Dood vee wordt daar op het land voor de aaseters achtergelaten (vooral Bengaalse gieren, Gyps bengalensis), wanneer deze vogels de kadavers eten, worden ze door het opgehoopte diclofenac vergiftigd en sterven ze aan nierfalen, een bekend bijverschijnsel van diclofenac. In India is er voor dit product een totaal verbod sinds 2010, maar sinds kort heeft de EU diclofenac in Europa ook als diergeneesmiddel toegelaten, met ook daar de gekende gevolgen als resultaat.[14] Zo zijn er tussen 2000 en 2010 zo'n 2.355 rode en zwarte wouwen, 2.146 vale gieren, 638 monniksgieren, 348 aasgieren, 114 Spaanse keizerarenden en 40 lammergieren in Spanje dood gevonden.[15]
Zie de categorie Diclofenac van Wikimedia Commons voor mediabestanden over dit onderwerp. |
Bronnen, noten en/of referenties
|