Bupropion

Wegens het convulsie-drempelverlagend effect van bupropion is het gebruik ten sterkste af te raden bij patiënten die eerder een convulsie ondergingen of epilepsie hebben. Het gebruik bij alcohol- of benzodiazepineverslaving is ook gecontra-indiceerd wegens het verhoogde risico op convulsies bij abrupte ontwenningsverschijnselen van alcohol of benzodiazepines. Ook ernstige levercirrose, een eetstoornis in de voorgeschiedenis of een tumor in het centrale zenuwstelsel sluiten het gebruik van bupropion uit. Bij gelijktijdig gebruik van MAO-inhibitoren is bupropion eveneens af te raden.

De aanbevolen dosis mag niet overschreden worden wegens het dosisafhankelijk convulsierisico dat bupropion met zich meebrengt. Het risico op convulsies bedraagt ongeveer 0.1% bij een dagelijkse dosis van 150 mg tot 300 mg (aangewezen dosis), 0.4% bij een dagelijkse dosis van 300 mg tot 450 mg en 2% bij 600 mg/dag. Geneesmiddelen die de convulsie-drempel kunnen verlagen moeten ook vermeden worden. Voorbeelden zijn onder meer antipsychotica, antidepressiva, antimalariamiddelen, chinolonen, sederende antihistaminica, orale steroïden en tramadol. Diabetes, alcoholmisbruik, craniale traumata en het gebruik van eetlustremmers of stimulantia sluiten het gebruik van bupropion eveneens uit wegens het verhoogde convulsierisico. Bij het optreden van convulsie of van epileptische symptomen dient de behandeling onmiddellijk stopgezet te worden.

Hoewel bij niet depressieve personen met hypertensie in studies geen significante bloeddrukverhoging werd vastgesteld, blijken er in de klinische praktijk gevallen van (soms zeer ernstige) hypertensie op te duiken. Dit werd waargenomen bij patiënten met en zonder voorafgaande hoge bloeddruk. Bij rookstop kan het gebruik van nicotine samen met bupropion een verhoogd risico op hoge bloeddruk geven.

De meest voorkomende bijwerkingen[1], gerangschikt volgens frequentie van zeer vaak (1/10) tot zeer zelden (1/10000): slapeloosheid, hoofdpijn, droge mond, misselijkheid, braken, koorts, borstpijn, zweten, huiduitslag, constipatie, bloeddrukstijging, blozen, gezichtsstoornissen, tremor, duizeligheid, gewichtsverlies, overgevoeligheidsreacties als netelroos, depressie, tachycardie, convulsies, glykemische stoornissen, anafylaxie, agressie, hallucinaties, dystonie, ataxie, hepatitis, urineretentie, zelfmoord.

Bupropion is een CYP2D6-remmer en heeft daarmee gevolg voor de eliminatie van middelen die juist voor hun metabolisatie afhankelijk zijn van het CYP2D6-enzymsysteem. Te denken valt aan antipsychotica als risperidon, antidepressiva zoals desipramine, imipramine en paroxetine, β-blokkers zoals metoprolol en sommige antiaritmica (propafenon, flecaïnide).[1]

Bij middelen als clopidogrel, cyclofosfamide en ifosfamide, die van hetzelfde CYP2B6-enzymsysteem gebruikmaken als dat waardoor bupropion gemetaboliseerd wordt tot hydroxybupropion, is voorzichtigheid geboden.[1] MAO-remmers kunnen de giftigheid van bupropion verhogen.[1]