Moclobemide
Moclobemide is een reversibele monoamino-oxidaseremmer (MAO-remmer); het remt reversibel de werking van monoamino-oxidase (MAO). Het is alleen geregistreerd als antidepressivum.
Moclobemide
| ||||
| Chemische structuur | ||||
 | ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Beschikbaarheid (F) | 40-85% | |||
| Metabolisatie | Lever | |||
| Halfwaardetijd (t1/2) | 3 uur | |||
| Gebruik | ||||
| Geneesmiddelengroep | Antidepressiva | |||
| Subklasse | MAO-inhibitoren | |||
| Merknamen | Aurorix (Roche), Merck-moclobemide (Merck), Moclobemide Bexal (Bexal) | |||
| Indicaties | Depressie | |||
| Voorschrift/recept | Ja | |||
| Toediening | Tablet 150 mg en 300mg | |||
| Risico met betrekking tot | ||||
| Zwangerschapscat. | X! | |||
| Lactatie (borstvoeding) | NIET combineren met borstvoeding; het komt in kleine hoeveelheden in de moedermelk | |||
| Rijvaardigheid | Duizeligheid, slaperigheid en wazig zien komen heel soms voor | |||
| Alcohol | Versterkt de duizeligheid en het versuffende effect | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 71320-77-9 | |||
| ATC-code | N06AG02 | |||
| PubChem | 65410 | |||
| DrugBank | APRD00603 | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | C13H17ClN2O2 | |||
| IUPAC-naam | 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide | |||
| Molmassa | 268,739 g/mol | |||
| ||||
 |
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts. |
Geschiedenis
Moclobemide, een benzamidederivaat, werd in 1972 voor het eerst gesynthetiseerd door P.C. Wyss in Bazel, Zwitserland. Klinisch onderzoek begon in 1977. Het meeste onderzoek is verricht in Latijns-Amerika en Oostenrijk. Het is de eerste moderne MAO-remmer die voor gebruik werd goedgekeurd in het Verenigd Koninkrijk en Europa.
Farmacokinetiek
Absorptie
Moclobemide wordt snel en bijna compleet geabsorbeerd in het maag-darmstelsel.
Metabolisme
99% van de toegediende moclobemide wordt door de lever afgebroken. Metabolisering bijna volledig door oxidatie, o.a. via CYP2C19 en CYP2D6.
Interacties
Vanwege het risico van een serotoninesyndroom wordt het middel niet gelijktijdig toegediend met andere serotonerge antidepressiva (SSRI's, clomipramine), selegiline, dextromethorfan, pethidine, tramadol en triptanen.[1]
Excretie
De metabolieten worden via de nieren uitgescheiden.
Geregistreerde contra-indicaties
- Acute verwardheidstoestanden.
- Kinderen
- Bekende overgevoeligheid voor moclobemide of een van de hulpstoffen.
- De gecombineerde toediening van moclobemide en selegiline.
- Het gelijktijdig toedienen van verschillende antidepressiva.[2]
| Bronnen, noten en/of referenties |