Emtricitabine
Emtricitabine, ook bekend als FTC, is een geneesmiddel dat gebruikt wordt voor de behandeling van hiv (als onderdeel van HAART). Binnen de antiretrovirale middelen behoort Emtricitabine tot de klasse van nucleoside-analoge reversetranscriptaseremmers.
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts. |
Emtricitabine
| ||||
Chemische structuur | ||||
Farmaceutische gegevens | ||||
Beschikbaarheid (F) | 93% | |||
Metabolisatie | lever | |||
Halfwaardetijd (t1/2) | 10 uur | |||
Uitscheiding | renaal (86%) en fecaal (14%) | |||
Gebruik | ||||
Geneesmiddelengroep | antiretroviraal middel | |||
Subklasse | nucleoside-analoge reversetranscriptaseremmer | |||
Merknamen | Emtriva | |||
Indicaties | HIV-1-infectie | |||
Voorschrift/recept | ja | |||
Toediening | oraal | |||
Dosering | diverse | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 147127-20-6 | |||
ATC-code | J05AF09 | |||
PubChem | 60877 | |||
DrugBank | DB00879 | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | C8H10FN3O3S | |||
IUPAC-naam | 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one | |||
Molmassa | 247,248 g/mol | |||
|
De stof is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO.
Toedieningsvormen
Emtricitabine is beschikbaar in capsules (200 mg) en als oplossing voor oraal gebruik (10 mg/mL).[1] Het wordt echter vooral toegepast als onderdeel van een de volgende combinatiepreparaten:
- Tenofovir disoproxil/emtricitabine (Truvada)
- Emtricitabine/tenofovir disoproxil/efavirenz (Atripla)
- Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir disoproxil (Eviplera, Complera)
- Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil (Stribild)
De patenthouder van Emtricitabine is Gilead Sciences, die het middel op de markt brengt als Emtriva en in de bovengenoemde combinatiepreparaten.
Geschiedenis
Emtricitabine werd ontdekt door de aan Emory University verbonden wetenschappers Dennis C. Liotta, Raymond F. Schinazi en Woo-Baeg Choi. Emory gaf het middel in 1996 in licentie aan Triangle Pharmaceuticals, een bedrijf dat in 2003 werd overgenomen door Gilead Sciences.[2] Gilead zette de ontwikkeling van emtricitabine voort en bracht het in 2003 op de markt.[3] Een jaar later werd emtricitabine in één tablet gecombineerd met het eveneens door Gilead geproduceerde tenofovir disoproxil. Dit combinatiepreparaat met de naam Truvada groeide uit tot een van de meest toegepaste middelen bij de behandeling van hiv.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen van emtricitabine zijn hoofdpijn, diarree, misselijkheid en spierpijn en -zwakheid. Als ernstige, zij het zeldzame bijwerking van het middel kan melkzuuracidose optreden.[4]
Bronnen, noten en/of referenties
|