Sirolimus
Sirolimus (INN), ook bekend onder de naam rapamycin, is een immuniteitsonderdrukkend geneesmiddel, dat gebruikt wordt om afstoting na een niertransplantatie[1] tegen te gaan.
Sirolimus
| ||||
| Chemische structuur | ||||
 | ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Metabolisatie | in darmwand en lever, CYP3A4 en P-glycoproteïne | |||
| Halfwaardetijd (t1/2) | 50-70 uur | |||
| Uitscheiding | feces | |||
| Gebruik | ||||
| Merknamen | Rapamycin, Rapamune | |||
| Risico met betrekking tot | ||||
| Zwangerschapscat. | op stricte indicatie | |||
| Lactatie (borstvoeding) | ontraden | |||
| ||||
Het macrolide Sirolimus werd ontdekt als product van de bacterie Streptomyces hygroscopicus in een bodemmonster van Paaseiland — een eiland dat ook bekend is als "Rapa Nui".[2] Het is een complexe molecule met vijftien chirale centra, en met meerdere functionele groepen: geconjugeerd trieen, lacton, lactam, keton, hydroxy en ether.
Experimenteel onderzoek
Bij muizen zorgde deze stof voor een levensduurverlenging van om en nabij de 25%.[3] Een studie in "Nature" toonde een levensverlenging aan van 38% in oude vrouwtjesmuizen.[4]Er is een studie gaande met honden. [5][6] Bij mensen is het aangetoond dat het afweersysteem er door wordt versterkt.[7]
Gebruik
Het gebruik van het middel na levertransplantaties is een niet-geregistreerd gebruik.[8] De firma Pfizer moest voor dit off-label gebruik een boete in de Verenigde Staten incasseren van 491 miljoen dollar.[9] Sirolimus is verkrijgbaar onder de naam Rapamune® en werd geproduceerd door de firma Wyeth, die inmiddels is overgenomen door Pfizer.
In Nederland is het beschikbaar als drank en als omhulde tabletten van 1 en 2 mg.
Bronnen, noten en/of referenties
|