Rosuvastatine

Rosuvastatine behoort tot de groep geneesmiddelen die cholesterolsyntheseremmers of statines worden genoemd. Het is een specifieke competitieve remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg; dit resulteert in verlaging van de LDL-cholesterolplasmaspiegel. Het verlaagt daarnaast tevens apolipoproteïne B en triglyceriden en verhoogt het HDL-cholesterol en apolipoproteïne A.

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Rosuvastatine
Chemische structuur
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F)20%
MetabolisatieBijna geen metabolisatie
Halfwaardetijd (t1/2)19 uur
Uitscheiding90% via feces, 10% via nieren
Gebruik
GeneesmiddelengroepHypolipemiërende middelen
SubklasseStatines
MerknamenCrestor (AstraZeneca)
IndicatiesTe hoog cholesterol- en/of vetgehalte
Voorschrift/receptJa
ToedieningTablet (10, 20 of 40 mg)
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat.X!
Lactatie (borstvoeding)Kan in de moedermelk komen (niet bekend)
RijvaardigheidEerste dagen duizeligheid mogelijk
AlcoholGebruik beperken (belast de lever)
Databanken
CAS-nummer287714-41-4
ATC-codeC10AA07
PubChem706341
DrugBankAPRD00546
Chemische gegevens
MolecuulformuleC22H28FN3O6S
IUPAC-naam(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-(1-methylethyl)-2- (methyl-methylsulfonyl-amino)-pyrimidine-5-yl] -3,5-dihydroxy-hept-6-eenzuur
Molmassa481,539 g/mol
Portaal    Geneeskunde

Werking: binnen twee weken wordt gewoonlijk 90% van de maximale respons bereikt; maximaal binnen vier weken.

Indicaties
  • Aanvulling op dieet bij primaire hypercholesterolemie, waaronder familiaire hypercholesterolemie (incl. de heterozygote variant), gecombineerde hyperlipidemie, indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.
  • Bij homozygote familiaire hypercholesterolemie als aanvulling bij andere lipidenverlagende behandelingen of alleen als andere lipidenverlagende behandelingen niet zijn aangewezen.
  • Preventie van ernstige cardiovasculaire voorvallen bij een groot risico op een eerste cardiovasculair voorval, als aanvulling op de correctie van andere risicofactoren.

Kinetische gegevens
  • Biologische beschikbaarheid = 20% door groot first-pass-effect in de lever.
  • Maximale spiegel = ca. 5 uur.
  • Verdelingsvolume = 1,9 L/kg.
  • Rosuvastatine wordt vooral door het leverweefsel opgenomen via het membraantransporteiwit OATP–C. De plasmaconcentratie kan bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) tot driemaal toenemen, bij ernstige leverinsufficiëntie minstens tweemaal.
  • Plasma-eiwitbinding: ca. 90%.
  • Metabolisering: ca. 10% wordt gemetaboliseerd (o.a. door CYP2C9), vooral tot de N-desmethylmetaboliet, die ca. 50% minder actief is dan rosuvastatine, en de inactieve lactonmetaboliet.
  • Eliminatie: ca. 90% onveranderd met de feces en de rest met de urine. T1/2el = ca. 19 uur.
  • Eliminatiehalfwaardetijd = 19 uur.

Nevenwerkingen

Wisselwerkingen
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.